دواعي الإستعمال
-اقراص جلوزار - إتش تولیفة من دواء لوسارتان یُعرَف بمثبط مستقبلات الأنجیوتنسین الثاني ودواء مُدرّ للبول
(ھیدروكلوروثیازید) یتم وصفھ ل:
- علاج ارتفاع ضغط الدم لخفض ضغط الدم. یقلل خفض ضغط الدم من مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعیة
الدمویة الممیتة وغیر الممیتة ، وخاصة السكتات الدماغیة واحتشاء عضلة القلب.
- تقلیل مخاطر الإصابة بالسكتة الدماغیة عند مرضى ارتفاع ضغط الدم وتضخم البطین الأیسر ھناك دلیل على أن (ھذه
المیزة لا تنطبق على المرضى ذوي البشرة السمراء).
التركيبة الدوائية
كل قرص مغلف من جلوزار - إتش یحتوي على:
لوسارتان بوتاسیوم ٥۰ مجم
ھیدروكلوروثیازید ۱۲,٥ مجم
الجرعة والإستخدام
یجب أن تعطى أقراص جلوزار - إتش على معدة فارغة (على الأقل بعد ساعتین من الوجبة وساعتین قبل الوجبة التالیة).
* ارتفاع ضغط الدم:
جرعة جلوزار - إتش الاعتیادیة لغالبیّة المرضى بارتفاع ضغط الدم ھو قرص واحد من جلوزار - إتش ٥۰ مجم لوسارتان
بوتاسیوم / ۱۲٫٥ مجم ھیدروكلوروثیازید ھي یومیا للسیطرة على مستوى ضغط الدم على فترة ۲٤ ساعة ویُمكن
زیادة الجرعة بعد ۳ أسابیع من العلاج الى أقصى جرعة للوسارتان/ھیدروكلوروثیازید ۱۰۰ مجم/ ۲٥ مجم مرّة واحدة
یومیاً، حسب الحاجة للتحكم في ضغط الدم.
* مرضى ارتفاع ضغط الدم مع تضخم البطین الأیسر:
المرضى الذین لم یتم التحكم في ضغط الدم لدیھم بشكل كافٍ عند أستخدام لوسارتان بوتاسیوم ٥۰ مجم، یتم البدء ب
لوسارتان/ھیدروكلوروثیازید ٥۰ مجم/ ۱۲٫٥ مجم ، وإذا كانت ھناك حاجة إضافیة لخفض ضغط الدم یتم زیادة
الجرعة إلى لوسارتان/ھیدروكلوروثیازید ۱۰۰ مجم/ ۱۲٫٥ مجم ،متبوعة ب لوسارتان/ھیدروكلوروثیازید
۱۰۰ مجم/ ۲٥ مجم. ولمزید من خفض ضغط الدم أضف أدویة خافضة لضغط الدم أخرى . لم یتم دراسة جلوزار - إتش في الأطفال أقل من ۱۸ عاما .
جلوزار - إتش تولیفة من دواء لوسارتان بوتاسیوم یُعرَف بمثبط مستقبلات الأنجیوتسین الثاني ودواء مُدرّ للبول
ھیدروكلوروثیازید.
لوسارتان بوتاسیوم
- یعمل لوسارتان بوتاسیوم كمثبط لمستقبلات الأنجیوتنسین الثاني حیث ان الأنجیوتنسین الثاني مادة یتم إنتاجھا في
الجسم، تلتصق بالمستقبلات في الأوعیة الدمویة، ما یسبب تضییقھا ویؤدي الى ارتفاع في ضغط الدم. یمنع لوسارتان
التصاق مادة الأنجیوتنسین الثاني بالمستقبلات، مما یؤدي إلى استرخاء الأوعیة الدمویة التي بدورھا، تخفض ضغط
یمنع .II الدم. بالإضافة إلى ذلك ، فإن اللوسارتان ومستقلبھ النشط یحجبان تأثیر إفراز الألدوستیرون للأنجیوتنسین
الموجودة في العدید من الأنسجة. AT بمستقبلات ۱ II اللوسارتان بشكل انتقائي ارتباط الأنجیوتنسین
ھیدروركلورثیازید
تقوم مدرات الثیازید بالتاثیر على آلیة الانابیب الكلویة في اعادة امتصاص الایونات بشكل مباشر على زیادة اخراج
الصودیوم والكلور بكمیات متساویة. یقوم ھیدروكلورثیازید بطریقة غیر مباشرة على انقاص حجم البلازما في الجسم
والذي یؤدي الى رفع مستوى الرنین بالدم وزیادة افراز الألدوستیرون، وبذلك یقوم الالدوستیرون بإخراج كمیة كبیرة
من البوتاسیوم في البول.لذلك الاستخدام المتزامن للھیدروكلورثیازید مع مثبطات مستقبلات انجونتسین الثاني یعكس
الاثر السلبي للھیدروكلورثیازید في انقاص البوتاسیوم آلیة عمل مُدرّات الثیازید مازالت غیر معروفة بشكل دقیق.
- الخصائص الحركیة الدوائیة
الامتصاص:
لوسارتان یمتص بشكل جید، یخضع بشكل جوھري لعملیة أیض اولیة. التوافر الحیوي للوسارتان تقریبا ۳۳ ٪ ویتم
الوصول الى لأعلى توافر للوسارتان خلال ساعة واحده ومستقلباتھ النشطھ خلال ۳ الى ٤ ساعات. في حین یكون
التركیز في أعلى مستویاتھ من الوسارتان ومستقلاباتھ النشطھ في بلازما الدم متساویة تقریباً. تكون المساحھ تحت
المنحنى لمستقلاباتھ النشطھ أربعھ اضعاف من المساحة الموجودة في لوسارتان. یقوم الطعام بأبطاء امتصاص
ولكن لدیھ تأثیر ضعیف على المساحھ تحت المنحنى لكل من اللوسارتان و مستقلباتھ النشطة. Cmax اللوسارتان و
ھیدروكلوروثیازید یمتص سریعا من القناة الھضمیة مع توافر حیوي بنسبة ٦٥ ٪ إلى ۷٥ ٪ . یتم الوصول إلى ذروة
تركیز ھیدروكلوروثیازید بعد حوالي ساعتین .
التوزیع:
لوسارتان بوتاسیوم : یبلغ حجم توزیع اللوسارتان ومستقلاباتھ النشطھ حوالي ۳٤ لتراً و ۱۲ لتراً على التوالي. یرتبط
كل من لوسارتان ومستقلباتھ النشطھ ارتباطًا وثیقاً ببروتینات البلازما ، وخاصة الألبومین ، مع أجزاء بلازما خالیة من
۱٫۳ ٪ و ۰٫۲ ٪ على التوالي. یعبر اللوسارتان بشكل قلیل الحاجز الدموي الدماغي.
ھیدروكلوروثیازید یعبر المشیمة ولكن لا یعبر الحاجز الدموي الدماغي ویخرج في حلیب الأم المرضعھ.
التأیض (الاستقلاب):
(P یعتبر لوسارتان دواء فعال عند أخذه عن طریق الفم ویخضع لعملیة أیض اولي عن طریق إنزیمات السیتوكروم ( 450
ویتم تحویلھ جزئیًا إلى مستقلب حمض الكربوكسیل النشط المسؤول عن معظم تثبطات مستقبلات الأنجیوتنسین الثاني
وھذه الاستقلاب یحدث تباعا بعد العلاج بلوسارتان. یتم تحویل حوالي ۱٤ ٪ من جرعة لوسارتان التي یتم تناولھا عن
طریق الفم إلى المستقلب النشط. لا یتم استقلاب ھیدروكلوروثیازید.
الإخراج:
إجمالي التخلص من لوسارتان ومستقلباتھ النشطھ في البلازما حوالي ٦۰۰ مل / دقیقة و ٥۰ مل / دقیقة على التوالي و
التخلص الكلوي یبلغ حوالي ۷٥ مل / دقیقة و ۲٥ مل / دقیقة على التوالي. یبلغ الوقت الذي یخرج فیھ نصف تركیز
۹ ساعات. بعد تناول جرعة واحدة من اللوسارتان عن طریق الفم و - لوسارتان حوالي ساعتین والمستقلب حوالي ٦
یتم إخراج حوالي ٤٪ من الجرعة دون تغییر في البول وحوالي ٦٪ یتم إفرازھا في البول كمستقلب نشط و یساھم إفراز
القناه الصفراویة في التخلص من اللوسارتان ومستقلباتھ.
یتم التخلص من ھیدروكلوروثیازید بسرعة عن طریق الكلى ،عند متابعة مستویات البلازما لمدة ۲٤ ساعة على الأقل
لوحظ أن الوقت الذي یخرج فیھ نصف تركیز ھیدروكلوروثیازید من البلازما یتراوح بین ٥٫٦ و ۱٤٫۸ ساعة على
الأقل ویتم التخلص من ٦۱ في المائة من الجرعة الفمویة دون تغییر خلال ۲٤ ساعة.
كل قرص مغلف من جلوزار - إتش یحتوي على:
لوسارتان بوتاسیوم ٥۰ مجم
ھیدروكلوروثیازید ۱۲,٥ مجم
-اقراص جلوزار - إتش تولیفة من دواء لوسارتان یُعرَف بمثبط مستقبلات الأنجیوتنسین الثاني ودواء مُدرّ للبول
(ھیدروكلوروثیازید) یتم وصفھ ل:
- علاج ارتفاع ضغط الدم لخفض ضغط الدم. یقلل خفض ضغط الدم من مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعیة
الدمویة الممیتة وغیر الممیتة ، وخاصة السكتات الدماغیة واحتشاء عضلة القلب.
- تقلیل مخاطر الإصابة بالسكتة الدماغیة عند مرضى ارتفاع ضغط الدم وتضخم البطین الأیسر ھناك دلیل على أن (ھذه
المیزة لا تنطبق على المرضى ذوي البشرة السمراء).
-لا یستعمل جلوزار - إتش :
-في المرضى الذین لدیھم حساسیة تجاه أي من مكونات ھذا المنتج.
-في مرضى انقطاع البول.
-للإعطاء المشترك مع ألیسكیرین في مرضى السكري.
عوامل زیادة البوتاسیوم في الدم
قد یؤدي التناول المتزامن للوسارتان مع الأدویة الأخرى التي ترفع مستویات البوتاسیوم في الدم الى فرط بوتاسیوم الدم.
لذلك یجب مراقبة مستوى البوتاسیوم في الدم لدى ھؤلاء المرضى.
اللیثیوم
تم الإبلاغ عن زیادات في تركیزات اللیثیوم في الدم وسمیة اللیثیوم مع الاستخدام المتزامن لمضادات مستقبلات
الأنجیوتنسین الثاني أو مدرات البول الثیازیدیة. مراقبة مستویات اللیثیوم في المرضى الذین یتلقون جلوزار - إتش واللیثیوم.
مضادات الالتھاب غیر الستیرویدیة بما في ذلك مثبطات انزیمات الأكسدة الحلقیة - ۲ الانتقائیة
قد یتم تخفیف التأثیر الخافض للضغط لمضادات مستقبلات الأنجیوتنسین الثاني ، بما في ذلك اللوسارتان. بواسطة
۲ الانتقائیة. -COX مضادات الالتھاب غیر الستیروئیدیة ، بما في ذلك مثبطات
(RAS) الحصار المزدوج لنظام رینین أنجیوتنسین
مع حاصرات مستقبلات الأنجیوتنسین أو مثبطات الإنزیم المحول للأنجیوتنسین أو RAS یرتبط الحصار المزدوج ل
ألیسكیرین مع زیادة مخاطر انخفاض ضغط الدم ، والإغماء ، وفرط بوتاسیوم الدم ، والتغیرات في وظائف الكلى (بما
في ذلك الفشل الكلوي الحاد) مقارنة بالعلاج الأحادي.
استخدام ھیدروكلوروثیازید مع أدویة أخرى
في الأدویة المضادة لمرض السكر (العوامل الفمویة والأنسولین)، قد یلزم تعدیل جرعة الدواء المضاد لمرض السكر.
راتنجات كولیستیرامین وكولیستیبول، ضعف امتصاص ھیدروكلوروثیازید في وجود راتنجات التبادل الأیوني.
- جلوزار - إتش لا یُنصح بھ أثناء الحمل ، ویجب عدم تناولھ بعد أكثر من ۳ أشھر من الحمل ، لأنھ قد یسبب ضرراً
خطیراً للطفل إذا تم استخدامھ بعد الشھر الثالث من الحمل.
- جلوزار - إتش لا ینصح بھ للأمھات المرضعات ، وقد یختار طبیبك علاجًا آخر لك إذا كنت ترغب في الرضاعة
الطبیعیة.
على غرار الأدویة كافة یمكن أن یُسبّب جلوزار - إتش تأثیرات جانبیة ،لبعض الأشخاص وإن كانت لاتصیب الجمیع.
:( آثار شائعة ( ۱ أو أقل بین كل ۱۰
-سعال و التھاب مجرى الھواء العلوي و احتقان بالأنف و التھاب الجیوب الأنفیة و اضطراب الجیوب الأنفیة و إسھال
و آلالام في البطن و غثیان وعسر ھضم.
-آلام العضلات أو تشنجاتھا و آلام الساق و آلام الظھر.
-الأرق ، والصداع ، والدوخة ، والضعف ، والتعب ، وآلام الصدر ، وزیادة مستویات البوتاسیوم (التي یمكن أن تسبب
عدم انتظام ضربات القلب) ، وانخفاض مستویات الھیموجلوبین ، وتغیرات في وظائف الكلى بما في ذلك الفشل الكلوي
، وانخفاض السكر في الدم (نقص سكر الدم).
:( آثار غیر شائعة ( ۱ أو أقل بین كل ۱۰۰
- فقر الدم ، وبقع حمراء أو بنیة على الجلد ، وكدمات ، وانخفاض في خلایا الدم البیضاء ، ومشاكل تخثر الدم ،
وانخفاض عدد الصفائح الدمویة.
- فقدان الشھیة، وزیادة مستویات حمض الیوریك أو النقرس، وارتفاع مستویات السكر في الدم ومستویات غیر طبیعیة
من الإلكترولایت في الدم.
-القلق، والعصبیة، واضطراب الھلع ، والارتباك ، والاكتئاب ،و الأحلام غیر الطبیعیة، واضطرابات النوم، والنعاس
، وضعف الذاكرة.
-دبابیس وإبر أو أحاسیس مشابھة، وألم في الأطراف، و رجفة، وصداع نصفي و إغماء.
-تشوش الرؤیة، حرقان أو وخز في العینین، التھاب الملتحمة، تدھور البصر، رؤیة الأشیاء باللون الأصفر.
-رنین أو طنین أو زئیر في الأذنین، دوار .
-انخفاض ضغط الدم ، والذي قد یترافق مع تغیرات وضعیة الجسم (الشعور بالدوخة أو الضعف عند الوقوف، الذبحة
السكتة الدماغیة " ، TIA) الصدریة (ألم في الصدر) ،و ضربات القلب غیر الطبیعیة ، والحوادث الوعائیة الدماغیة
الصغیرة") ،و النوبة القلبیة و الخفقان .
-التھاب الأوعیة الدمویة الذي غالباً ما یترافق مع طفح جلدي أو كدمات.
یجب أن تعطى أقراص جلوزار - إتش على معدة فارغة (على الأقل بعد ساعتین من الوجبة وساعتین قبل الوجبة التالیة).
* ارتفاع ضغط الدم:
جرعة جلوزار - إتش الاعتیادیة لغالبیّة المرضى بارتفاع ضغط الدم ھو قرص واحد من جلوزار - إتش ٥۰ مجم لوسارتان
بوتاسیوم / ۱۲٫٥ مجم ھیدروكلوروثیازید ھي یومیا للسیطرة على مستوى ضغط الدم على فترة ۲٤ ساعة ویُمكن
زیادة الجرعة بعد ۳ أسابیع من العلاج الى أقصى جرعة للوسارتان/ھیدروكلوروثیازید ۱۰۰ مجم/ ۲٥ مجم مرّة واحدة
یومیاً، حسب الحاجة للتحكم في ضغط الدم.
* مرضى ارتفاع ضغط الدم مع تضخم البطین الأیسر:
المرضى الذین لم یتم التحكم في ضغط الدم لدیھم بشكل كافٍ عند أستخدام لوسارتان بوتاسیوم ٥۰ مجم، یتم البدء ب
لوسارتان/ھیدروكلوروثیازید ٥۰ مجم/ ۱۲٫٥ مجم ، وإذا كانت ھناك حاجة إضافیة لخفض ضغط الدم یتم زیادة
الجرعة إلى لوسارتان/ھیدروكلوروثیازید ۱۰۰ مجم/ ۱۲٫٥ مجم ،متبوعة ب لوسارتان/ھیدروكلوروثیازید
۱۰۰ مجم/ ۲٥ مجم. ولمزید من خفض ضغط الدم أضف أدویة خافضة لضغط الدم أخرى . لم یتم دراسة جلوزار - إتش في الأطفال أقل من ۱۸ عاما .
* السمیة للأجنة: یمكن أن یسبب دواء جلوزار - إتش ضررًا للجنین عند إعطائھ للأم الحامل.
* انخفاض ضغط الدم في المرضى الذین یعانون من نقص حجم او نفاد الملح(بوتاسیوم/صودیوم الدم)
قد یحدث انخفاض في ضغط الدم مع بدایة العلاج بـ جلوزار - إتش فیجب تصحیح الحجم أو استنفاد الملح قبل إعطاء
لا تستخدم كعلاج أولي في المرضى الذین یعانون من استنفاد الحجم (مستوى البوتاسیوم
أو الصودیوم منخفض جدا ) داخل الأوعیة الدمویة.
* تأثیرات الالكترولیت (مثلاً البوتاسیوم) والایضیة
یحتوي على ھیدروكلوروثیازید الذي یسبب نقص بوتاسیوم الدم، نقص صودیوم الدم ونقص مغنسیوم الدم
وكما یحتوي أیضًا على اللوسارتان الذي یمكن أن یسبب فرط بوتاسیوم الدم لذلك یجب مراقبة الالكترولیت
في الدم بشكل دوري.
* قصر النظر الحاد والمیاه الزرقاء منغلقة الزاویة
ھیدروكلوروثیازید ھو سلفونامید یمكن أن یسبب تفاعل ممیزوخاص، مما یؤدي إلى قصر نظر حاد عابر ومیاة زرقاء
منغلقھ الزاویة حادة. یمكن أن یؤدي عدم علاج المیاه الزرقاء منغلقة الزاویة الحاد إلى فقدان البصر بشكل دائم. العلاج
الأساسي ھو وقف ھیدروكلوروثیازید في أسرع وقت ممكن
*الذئبة الحمراء الشاملة (ذئبة حمامیة)
تم الإبلاغ على أن مدرات البول الثیازیدیة (ھیدروكلوروثیازید ) تسبب تفاقم أو تنشیط الذئبة الحمامیة الشاملة.
أقراص جلوزار -إتش : (شریط بھ ۱٤ قرص، باكت یحتوي على شریطین).
جلوزار -إتش أقراص یحفظ في مكان جاف عند درجة حرارة لاتزید عن ۲٥ º م .